Criado no século XIX como corante de tecidos, em pouco tempo o Azul de Metileno passou a ser usado também como medicamento, inicialmente para tratar a malária.
Além de ser utilizado até hoje no tratamento da malária, o Azul de Metileno é princípio ativo em medicamentos de várias doenças, como infecções intestinais e urinárias.
Ele também é considerado um dos mais poderosos antioxidantes do mundo, ajudando muito as células no processo de produção de energia. Com mais energia, o fluxo de sangue é aumentando, chegando mais sangue e oxigênio no cérebro.